Preview

Токсикологический вестник

Расширенный поиск
Доступ открыт Открытый доступ  Доступ закрыт Только для подписчиков

ИЗУЧЕНИЕ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИНА IN VITRO

https://doi.org/10.36946/0869-7922-2019-4-38-42

Полный текст:

Аннотация

Встатье представлены данные об экспериментальном изучении гепатопротекторной актив ности производных пиримидина (5-амино-6-метилурацил, 5-метиламино-6-метилурацил, 1,3,6-триметил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-ила N-фталилвалинат, 5-пиперидинометил-6-метилурацил, 3-морфолинометил-5-нитро-6-метилурацил) при инкубации гепатоцитов мыши МН-22а, затравленных тетрахлорметаном. Для определения жизнеспособности клеток использовали МТТ-тест. Положительным контролем были клетки, затравленные только тетрахлорметаном (100 мМ, 1%ДМСО). Среди соединений, исследованных в настоящем эксперименте, наибольшей эффективностью для выживания клеток печени в условиях затравки тетрахлорметаном обладали 5-амино-6-метилурацил (400 мкМ) и 3-морфолинометил-5-нитро-6-метилурацил (50 мкМ). Повышение выживаемости клеток (относительно значений в группе положительного контроля) в условиях затравки тетрахлорметаном и лечения этими препаратами составило: 5-амино-6-метилурацил – до 27,5% (p <0,05), 3-морфолинометил-5-нитро-6-метилурацил – до 22,42% (р <0,05). 5-метиламино-6-метилурацил и 1,3,6-триметил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-ила N-фталилвалинат имеют низкую токсичность, но не проявили антиоксидантных свойств. 5-пиперидинометил-6-метилурацил (400 мкМ) проявил высокую токсичность (30,04±0,90%; р <0,05) и выживаемость обработанных им клеток при затравке тетрахлорметаном оказалась ниже или равна значениям положительного контроля, что не позволяет применять его в качестве антиоксиданта.

Об авторах

Э. Р. Кудояров
ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России
Россия
младший научный сотрудник отдела токсикологии и генетики 

450106, г. Уфа



Д. Д. Каримов
ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России
Россия
ладший научный сотрудник отдела токсикологии и генетики 

450106, г. Уфа



Т. Г. Кутлина
ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России
Россия
младший научный сотрудник отдела токсикологии и генетики 

450106, г. Уфа



Д. О. Каримов
ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России
Россия
кандидат медицинских наук, заведующий отделом токсикологии и генетики 

450106, г. Уфа



Г. Ф. Мухаммадиева
ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России
Россия
кандидат биологических наук, старший научный сотрудник отдела токсикологии и генетики 

450106, г. Уфа



Н. Ю. Хуснутдинова
ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России
Россия
научный сотрудник отдела токсикологии и генетики 

450106, г. Уфа



К. В. Данилко
ФГБОУ ВО «Башкирский государственный медицинский университет» Минздрава России
Россия
кандидат биологических наук, доцент, руководитель лаборатории клеточных культур, старший научный сотрудник Центральной научно-исследовательской лаборатории  

450008, г. Уфа



А. Р. Гимадиева
ФГБУН «Уфимский институт химии» РАН
Россия
кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории фармакофорных циклических систем 

450054, г. Уфа



А. Б. Бакиров
ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России
Россия
доктор медицинских наук, профессор, директор 

450106, г. Уфа



Список литературы

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Новая волна; 2002.

2. Гимадиева А.Р., Чернышенко Ю.Н., Абдрахманов И.Б., Мустафин А.Г. Синтез, модификации и биологическая активность урацилов. Уфа: Гилем; 2013.

3. Мышкин В.А., Ибатуллина Р.Б., Бакиров А.Б. Поражение печени химическими веществами (функционально-метаболические нарушения, фармакологическая коррекция). Уфа: Гилем; 2007.

4. Петрова И.В., Катаев В.А., Мещерякова С.А., Николаева К.В., Мунасипова Д.А., Фархутдинов Р.Р. Антиоксидантные свойства производных пиримидина. Медицинский вестник Башкортостана. 2013; 8(4):64-7.

5. Самотруева М.А., Цибизова А.А., Ясенявская А.Л., Озеров А.А., Тюренков И. Н. Фармакологическая активность производных пиримидинов. Астраханский медицинский журнал. 2067(4):44-6

6. Зимин Ю.С., Борисова Н.С., Тимербаева Г.Р., Гимадиева А.Р., Мустафин А.Г. Получение, токсичность и противовоспалительная активность комплексных соединений производных урацила с полифункциональными кислотами. Химико-фармацевтический журнал. 2016; 50(10):22-6.

7. Гривенникова В.Г., Виноградов А.Д. Генерация активных форм кислорода митохондриями. Успехи биологической химии. 2013; 53:245-96

8. de Fouw J. Environmental Health Criteria 208, Carbon Tetrachloride. Available at: http://www.inchem.org/documents/ehc/ehc/ehc208.htm. (Accessed 9 March 2019).

9. Гимадиева А.Р., Хазимуллина Ю.З., Белая Е.А., Зимин Ю.С., Абдрахманов И.Б., Мустафин А.Г. Экспресс-оценка антиоксидантной активности производных урацила. Биомедицинская химия. 2015; 61(6):765-9.

10. CTП-14.621.21.0008.12-20Методика определения цитотоксичности веществ

11. МТТ-тестом на культуре нормальных клеток человека HEK-2Черноголовка: Издательство ИФАВ; 2015.


Для цитирования:


Кудояров Э.Р., Каримов Д.Д., Кутлина Т.Г., Каримов Д.О., Мухаммадиева Г.Ф., Хуснутдинова Н.Ю., Данилко К.В., Гимадиева А.Р., Бакиров А.Б. ИЗУЧЕНИЕ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИНА IN VITRO. Токсикологический вестник. 2019;(4):38-42. https://doi.org/10.36946/0869-7922-2019-4-38-42

For citation:


Kudoyarov E.R., Karimov D.D., Kutlina T.G., Karimov D.O., Mukhammadieva G.F., Khusnutdinova N.Yu., Danilko K.V., Gimadieva A.R., Bakirov A.B. RESEARCH OF HEPATOPROTECTIVE ACTIVITY OF PYRIMIDINE DERIVATIVES IN VITRO. Toxicological Review. 2019;(4):38-42. (In Russ.) https://doi.org/10.36946/0869-7922-2019-4-38-42

Просмотров: 36


ISSN 0869-7922 (Print)